Силденафил 50 (100) мг: инструкция по применению, цена в аптеке и отзывы мужчин

Содержит 70,24 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 50 мг силденафила, или 140,48 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 100 мг силденафила. Из вспомагательных веществ: лактозы моногидрат, целлюлозы микрокристаллической, повидон, магния стеарат, титана диоксид макрогол, индигокармин.

Основная форма выпуска – таблетки, содержание действующего компонента в которых может быть 25 мг, 50 мг или 100 мг. В классической Виагре таблетки ромбовидной выпуклой формы, покрыты оболочкой голубого цвета. Аналоги выпускаются в таблетках, в форме порошка, капсул (100 мг) или капель. В одной упаковке может быть от 1 до 12 таблеток.СИЛДЕНАФИЛ 50 (100) мг: инструкция по применению, цена в аптеке, отзывы мужчин

Помимо основного вещества, содержит такие вспомогательные компоненты, как повилон, целлюлоза, стеарат магния, моногидрат лактозы и другие ингредиенты.

Как появился?

Начиная с 1977 года, американские фармакологи работали над созданием вещества, которое для сужения и расширения кровеносных сосудов в сердце, мозге и легких. Однако до 1992 года, пока ученые не начали испытывать силденафила цитрат, заметных результатов их работы не было.

Испытания проводились при создании лекарства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Силденафила цитрат проявил неожиданное свойство блокировать ферменты, что приводило к расширению сосудов в области мочеполовой системы. Вещество вызывало стойкую и длительную эрекцию.

Компонент исследовали уже в другом направлении. В 1998 году появились всем известные таблетки Виагра. В этом же году трех ученых наградили Нобелевской премией за создание препарата для лечения заболеваний сердца и легких. Однако мировую известность Виагре и ее создателям принесло свойство Силденафила улучшать и продлевать эрекцию.

Описание действия

Вещество относят к группе селективных ингибиторов ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5 типа). Принцип его действия основан на расширении сосудов в половых органах и усилении притока крови к ним. У мужчин наблюдается продолжительная эрекция.

Таблетки устраняют нарушения половой функции, которые выражаются в неспособности члена сохранять необходимую для сексуального контакта твердость. Такой эффект средства объясняется его способностью действовать на ферменты, отвечающие за достижение пенисом эрегированного состояния.

Однако, как уже было указано, таблетки не могут вызвать эрекцию, если нет сексуального влечения к партнеру.

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле члена, которая активизирует фермент гуанилатциклазу.

Его активизация влечет увеличение уровня нуклеотида — циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который необходим для расслабления мышц кавернозного тела и повышения кровотока в половом члене.

Показания к применению — эректильная дисфункция и легочная гипертензия. Лекарство расширяет сосуды в органах дыхания, снижает давление в них. Благодаря его приему, дыхательная недостаточность заметно снижается, уменьшается одышка.

Доказана способность средства понижать давление. Однако, такой эффект продолжается только во время действия таблеток, после его окончания давление возвращается к прежним показателям.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле полового члена, которая активизирует ферментгуанилатциклазу. Активизация этого фермента влечет увеличение уровня специфического нуклеотида — циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).

Этот нуклеотид необходим для расслабления мышц кавернозного тела, в результате чего повышается кровоток в половом члене. Силденафил— селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5, под действием которой происходит распад цГМФ.

Таким образом, Силденафила цитрат влияет на увеличение кровенаполнения в половом органе. При исследованиях у 72% пациентов половой акт был полноценным.

Действие этого лекарственного средства начинается через 1 час и длится 3-4 часа.

Фармакокинетика

Всасывание: быстро всасывается, биодоступность составляет 41 %. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются в среднем через 1 час после приема натощак. Прием алкоголя и жирной пищи замедляет всасывание.

Распределение: связывается с белками плазмы, равномерно проникает в ткани.

Метаболизм: метаболизируется ферментами печени. Основные метаболиты метаболизируются дальше, и период полувыведения их составляет 4 часа.

Выведение: метаболиты в основном выводятся с калом (80 %) и мочой (13 %).

Инструкция по применению Силденафила (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь за один час до половой близости. Для взрослых разовая доза — 50мг в сутки. С учетом переносимости и эффективности препарата, можно уменьшить дозу до 25 мг либо увеличить до 100 мг, что является максимальной разовой дозой. Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку.

При нарушении функции почек: при наличии почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести доза не изменяется. Тяжелая почечная недостаточность нуждается в уменьшении дозы до 25мг.

При нарушении функции печени: при циррозе применение препарата начинают с дозы 25 мг.

При применении других лекарственных средств: при применении ингибиторов CYP3A4 доза составляет 25 мг. Исключение составляет ритонавир, совместный прием с которым не рекомендован.

При применении пациентами блокаторов альфа-адренорецепторов доза — 25 мг, поскольку имеется опасность развития ортостатической гипотензии.

Препарат не предусматривает показаний пациентам до 18 лет. Пожилым пациентам доза не изменяется.

Для женщин препарат производится под марками: Ladygra, Womenra, Femalegra. Активным компонентом таблеток также является силденафила цитрат, эквивалентный 50 мг или 100 мг силденафила.

Применяется для повышения сексуальной активности и чувствительности во время половой близости. Таблетки по 50 мг принимают за один час до планируемого полового акта. С учетом эффективности доза увеличивается (100 мг на прием) или снижается (25 мг). При этом максимальная доза — 100 мг.

Возможны побочные реакции при приеме препарата: головная боль, головокружение, тошнота, заложенность носа, светобоязнь, нарушение четкости зрения.

Необходимо учитывать, что препарат оказывает негативное воздействие на миому матки. В связи с чем, вопрос о его применении решает гинеколог.

Торнетис СИЛДЕНАФИЛ 50 (100) мг: инструкция по применению, цена в аптеке, отзывы мужчинОлмакс Стронг СИЛДЕНАФИЛ 50 (100) мг: инструкция по применению, цена в аптеке, отзывы мужчинТаксиер СИЛДЕНАФИЛ 50 (100) мг: инструкция по применению, цена в аптеке, отзывы мужчинДинамико СИЛДЕНАФИЛ 50 (100) мг: инструкция по применению, цена в аптеке, отзывы мужчинРевацио СИЛДЕНАФИЛ 50 (100) мг: инструкция по применению, цена в аптеке, отзывы мужчинКаверджект СИЛДЕНАФИЛ 50 (100) мг: инструкция по применению, цена в аптеке, отзывы мужчинЛевитра СИЛДЕНАФИЛ 50 (100) мг: инструкция по применению, цена в аптеке, отзывы мужчинСиалис СИЛДЕНАФИЛ 50 (100) мг: инструкция по применению, цена в аптеке, отзывы мужчинТентекс Форте СИЛДЕНАФИЛ 50 (100) мг: инструкция по применению, цена в аптеке, отзывы мужчинВиагра, Вигранде, Визарсин, Динамико. Аналоги имеют такой же состав: в пересчете на силденафил — 25,0 мг, 50,0 мг или 100,0 мг.

Отзывы о Силденафиле свидетельствуют, о том, что применение препарата характеризуется высокой надежностью. Переносимость препарата в целом хорошая.

Отмечается, что преходящие побочные реакции возникают при приеме дозы 100 мг.

У большинства пациентов, принимавших препарат, были незначительно выражены: покраснение лица, головная боль, диспепсия, заложенность носа, изменения цветоощущения. Очень редко они были причиной отказа от препарата.

Отмечается, что препарат эффективен при эректильной дисфункции, возникшей на фоне травм позвоночника и спинного мозга, после простатэктомиии при сахарном диабете.

Из недостатков препарата отмечается то, что его нельзя принимать с некоторыми лекарственными препаратами, например, органическими нитратами. Этот момент является важным, поскольку эректильная дисфункция нередко сочетается у мужчин с заболеваниями сердца.

Купить Силденафил можно в аптеках Москвы и других городах России. Цена Силденафила в аптеках зависит от дозировки препарата. Стоимость таблеток по 50 мг колеблется от 251 руб. до 490 руб., таблеток по 100 мг от 412 руб. до 728 руб.

Источник: https://5059696.ru/blog/sildenafil-sostav-preparata/

Отзывы мужчин и женщин о реальном опыте применения Силденафила

СИЛДЕНАФИЛ 50 (100) мг: инструкция по применению, цена в аптеке, отзывы мужчин

Вне зависимости от торгового наименования, он имеет аналогичный механизм действия и состав. Мы расскажем, какой опыт применения накопил препарат.

Отзывы мужчин

СИЛДЕНАФИЛ 50 (100) мг: инструкция по применению, цена в аптеке, отзывы мужчин
Многие страдальцы с эректильной дисфункцией не решаются приобрести стимулятор, подразумевая, что это плацебо. Но, такие предположения ошибочны.

Медикамент действительно работает, что подтверждают многочисленные отзывы, комментарии на тематических форумах.

После приема разных дозировок (25, 50, 100 мг)

Мощный ингибитор ФДЭ-5 раскрывает терапевтическое действие с разными дозировками. Оптимальной считается 50 мг, но некоторым требуется корректировка в сторону 100, 25 мг.

Читайте также:  Уплотнение на члене: что значат узелки на головке и стволе полового органа?

При разовом применении

Представляем вашему вниманию реальные отзывы мужчин при разовом применении таблеток Силденафила 25, 50 и 100 мг.

Петр, 41 год, Красноярск

По ощущениям он действует где-то через полчаса. На мне Силденафил 25 мг ярко проявляет свою активность.

Эрекции хватает на ночь, плюс на утро остается, когда просыпаешься с продолжительным, напряженным стояком. Переходить на большую дозировку не вижу смысла.

Марк, 34 года, Самара

В первый раз принял 50 мг. В течение часа все было глухо, но именно в это время начались побочки.

Заложило нос, покраснело лицо, стала побаливать голова. Потом, на втором часу, симптомы угасают, взамен приходит крепкая, дымящаяся эрекция. Когда принимаешь по требованию не один раз, побочки постепенно угасают.

Вячеслав, 64 года, Москва

Стимулятор творит какие-то чудеса.

Эта штука действительно помогает, несмотря на солидный возраст, эрекция наступает как у молодца. Супруга даже удивляется моей неутомимости. Побочки есть, но заложенность носа и покраснение щек переношу хорошо.

При курсовом лечении

Аркадий, 57 лет, Москва

  • У меня обнаружились незначительные сосудистые нарушения, сказали принимать силденафил 30 дней подряд по 25 мг.
  • В итоге через 2-3 дня добился утренних и спонтанных ночных эрекций.
  • Станислав, 67 лет, Санкт-Петербург

В первые 4 года принимал по 50 мг. Результат всегда был стабильный.

Эрекция наступала крепкая, 100%-ная. Осечек и сбоев не было ни разу. Потом эрекция стала хуже, сходил к врачу, обследовался. Поставили серьезную болячку простаты.

Врач разрешил принимать 100 мг по схеме день через день, а через 4 недели по требованию. В начале курса были сильные побочки, но теперь ослабли. Эрекция, как и прежде, каменная.

Анатолий, 55 лет, Краснодар

Какой-то смены терапевтического эффекта не ощущаю. Таблы принимаю 3 раза в неделю.

Качеством эрекции доволен. До сих пор она возникает только от одной мысли о девушках, предстоящем сексе.

Единственное, что могу сказать, было время, когда разбавлял силденафил тадалафилом, то есть делал перерыв. Второй препарат не дает такой прыти, хотя в нужные моменты эрекция все-таки была.

Медики настоятельно не рекомендуют применять иФДЭ-5 в профилактических целях более 20 дней подряд.

Отзывы женщин

Востребованность розового силденафила велика как никогда. Практический опыт показывает максимальную результативность таблеток 100 мг. Это доказывают отзывы женщин о Силденафиле.

  1. Людмила, 36 лет, Москва
  2. Женскую Виагру взяла себе сама.
  3. Сначала попробовала ¼ таблетки 100 мг.

Сразу могу поделиться выводами. Где-то через полчаса почувствовала сильный прилив крови в интимной зоне. Секс получился более ярким, быстрее достигла разрядки. После отдыха нужен был повтор, так что мужчинам лучше тоже подготовиться.

Оксана, 24 года, Омск

Таблетки дал попробовать друг. Дозировка – 100 мг.

На мой взгляд, они полностью выполняют свою функцию. Чувствую усиленное кровообращение. В связке с качественным петтингом и естественной возбудимостью секс становится намного ярче. Конечно, сами по себе, без ласкового мужского участия они не сработают.

  • Мария, 30 лет, Новосибирск
  • Мне стимулятор купил муж, так сказать, чтобы разнообразить интимную жизнь.
  • В первый раз дал мне половину таблетки – 50 мг.

Сама не дюймовочка, поэтому этого оказалось мало. Эффекта не было. На следующий день съела 100 мг и получила все, что хотела. Интимная жизнь перешла на новый уровень.

Ольга, 48 лет, Архангельск

Проблем в постели особых нет, не извращенка какая-нибудь, просто сильно охладела к мужу, захотелось перестроить отношения на новый лад.

В общем, делала все по инструкции. Приняла 100 мг за полчаса до секса.

Дальше пошло-поехало, почувствовала больше уверенности в себе, сексуальность, суперчувствительность. Впервые испытала вагинальный оргазм. Пробовала вместе с алкоголем, эффект был не такой праздничный.

Отзывы врачей

Специалисты в области мужского здоровья – урологи, андрологи, сексологи – подтверждают эффективность силденафила. Однако, советуют использовать его только после душевной беседы с врачом.

  1. Мужчины, знакомьтесь с положительными и отрицательными отзывами врачей о применении Силденафила, а также опасностями неправильного приема препарата.
  2. Михаил Эликович, специалист Клиники Урологии Сеченовского Университета
  3. Периодичный прием ингибиторов фосфодиэстеразы увеличивает частоту и результативность половых актов.
  4. Чем чаще пациент с тяжелыми формами эректильной дисфункции принимает препарат, тем лучше эффект.

Грамотная схема терапии помогает добиться равновесной концентрации действующего вещества в крови. У 60% мужчин наступает полная нормализация половой функции. Они чувствуют себя здоровыми и избавляются от признаков болезни.

  • Олег Петрович, уролог-андролог Клиники «Открытая урология»
  • ИФДЭ-5 может назначаться по требованию и для ежедневного применения.
  • Вне зависимости от схемы терапии, корректно подобранная дозировка восстанавливает утренние эрекции, они возникают чаще, возвращается полноценная сексуальная жизнь, уверенность.

Очень важно нацелиться на правильный прием. Некоторые мужчины забывают, за какое время до близости употребляется препарат.

  1. Максим Георгиевич, уролог Клиники «Медцентрсервис»
  2. Sildenafil – титруемый препарат, то есть его эффективность зависит от правильности подбора дозировки.
  3. Это сделает только опытный врач после оценки анамнеза и фактического состояния здоровья пациента.
  4. Не советую идти на самостоятельные эксперименты, если эректильные нарушения осложнены диабетом, сердечной недостаточностью, нестабильной гемодинамикой, проблемами с печенью, почками.

В остальном, ингибитор – первое средство в терапии половых расстройств. Он демонстрирует высокие результаты лечения у всех возрастных групп. Именно этот медикамент помогает достигнуть наивысшей, четвертой степени твердости эрекции.

Отрицательные

На практике есть негативный опыт после средства. Одни мужчины говорят о кратковременном усилении эрекции, другие – жалуются на сильные побочные эффекты.

Сергей, 32 года, Екатеринбург

Хотя по основному назначению лекарство работает замечательно.

Получается, эрекция каменная, а кости ломит и голова болит, плюс чувствуется какое-то мутное состояние сознания. По итогу, готовность к сексу на 5+, а самочувствие – на 2. Общая оценка – на троечку.

  • Артем, 45 лет, Ярославль
  • Мне более 40, регулярно хожу в тренажерный зал, есть хорошие показатели силы, мускулатура.
  • Было дело, принимал стероиды, проходит курс витамина Е, пил кломифеном.

Через полмесяца после курса заметил резкое падение эрекции. Через 3 месяца превратится практически в импотента, забыл про утренние эрекции, перед сексом пенис вообще не поднимался никаким образом.

Пошел к врачу, сдал гормоны – норма. А ведь полгода назад был способен на 3-4 половых акта в неделю. В общем, взял силденафил. Принял 50 мг – эффекта ноль. Сначала запаниковал, потом решил увеличить дозировку.

Съел 100 мг, эрекция появилась, но не такая устойчивая, как я хотел. Собираюсь к врачу, делать узи члена, видимо беда от нагрузок в системе кровенаполнения.

В случае непереносимости силденафила, обращайтесь к медикаментам с идентичным терапевтическим эффектом: Сиалис, Левитра, Стендра.

Чего стоит опасаться

Мужчинам следует проявить осторожность при выборе дозировки. Избыточное употребление лекарства – путь к развитию серьезных побочных реакций, вплоть до попадания на больничную койку.

Второй фактор риска – употребление стимулятора в ходе терапии с участием других медикаментозных средств. Если пренебречь нормами лекарственного взаимодействия, можно причинить вред здоровью.

Читайте также:  Витамины при хроническом простатите у мужчин - применение витаминных комплексов для простаты

По данным сервиса заказа лекарств, стоимость иФДЭ-5 зависит от фасовки и дозы активного вещества. Средний ориентир указан в таблице.

Количество 0,1 мг 0,05 мг 0,025 мг
№4 242 р. 179 р. 105 р.
№10 386 р. 328 р. 295 р.
№14 451 р. 332 р. 305 р.
№20 686 р. 602 р. 327 р.

Источник: https://promuzhikoff.info/potenciya/tabletki/sildenafil/otzyvy-muzhchin-i-zhenschin.html

Силденафил

Содержит 70,24 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 50 мг силденафила, или 140,48 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 100 мг силденафила. Из вспомагательных веществ: лактозы моногидрат, целлюлозы микрокристаллической, повидон, магния стеарат, титана диоксид макрогол, индигокармин.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой в блистере по 1 или 4 таблетки.

Фармакодинамика

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле полового члена, которая активизирует фермент гуанилатциклазу.

Активизация этого фермента влечет увеличение уровня специфического нуклеотида — циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Этот нуклеотид необходим для расслабления мышц кавернозного тела, в результате чего повышается кровоток в половом члене.

Силденафил — селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5, под действием которой происходит распад цГМФ. Таким образом, Силденафила цитрат влияет на увеличение кровенаполнения в половом органе. При исследованиях у 72% пациентов половой акт был полноценным.

Действие этого лекарственного средства начинается через 1 час и длится 3-4 часа.

Фармакокинетика

Всасывание: быстро всасывается, биодоступность составляет 41 %. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются в среднем через 1 час после приема натощак. Прием алкоголя и жирной пищи замедляет всасывание.

Распределение: связывается с белками плазмы, равномерно проникает в ткани.

Метаболизм: метаболизируется ферментами печени. Основные метаболиты метаболизируются дальше, и период полувыведения их составляет 4 часа.

Выведение: метаболиты в основном выводятся с калом (80 %) и мочой (13 %).

Показания к применению

Нарушения эрекции различного генеза (психогенного, органического или смешанного).

Побочные действия

Возможные побочные реакции указаны по частоте встречаемости.

Среди других побочных явлений можно отметить: обморок, нарушение сна, звон в ушах, светобоязнь, гипотензия, тахикардия, приступы стенокардии, усиление кашля, увеличение количества мокроты, сухость во рту, жажда, ректальное кровотечение, частое мочеиспускание, отек половых органов, миалгия, артрит. В исследованиях  эти реакции отмечались при приеме силденафила 100 мг.

Инструкция по применению Силденафила (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь за один час до половой близости. Для взрослых разовая доза — 50мг в сутки. С учетом переносимости и эффективности препарата, можно уменьшить дозу до 25 мг либо увеличить до 100 мг, что является максимальной разовой дозой. Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку.

Инструкция по применению Силденафила для разных категорий пациентов

При нарушении функции почек: при наличии почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести доза не изменяется. Тяжелая почечная недостаточность нуждается в уменьшении дозы до 25мг.

При нарушении функции печени: при циррозе применение препарата начинают с дозы 25 мг.

При применении других лекарственных средств: при применении ингибиторов CYP3A4 доза составляет 25 мг. Исключение составляет ритонавир, совместный прием с которым не рекомендован.

При применении пациентами блокаторов альфа-адренорецепторов доза — 25 мг, поскольку имеется опасность развития ортостатической гипотензии.

Препарат не предусматривает показаний пациентам до 18 лет. Пожилым пациентам доза не изменяется.

Передозировка

При передозировке побочные эффекты проявляются более явно. Доза 200 мг не является более эффективной, однако частота возникновения реакций выше. Прием препарата добровольцами в дозе 800 мг приводил к тому, что частота возникновения побочных реакций и степень их тяжести увеличивались. При лечении применяют симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Эритромицин, кетоконазол и циметидин снижают выведение силденафила с повышением его содержания в крови. Совместно с нитропруссидом натрия усиливается антиагрегантный эффект последнего.

При сочетании с органическими нитратами усиливается их гипотензивный эффект, что может привести к летальному исходу.

Противопоказан одновременный прием с гипогликемическими лекарственными средствами и бета-адреноблокаторами, что также может представлять опасность для жизни.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте. Температура хранения не выше 25°- 300C.

Срок годности

Срок годности — 2 года.

Силденафил для женщин

Для женщин препарат производится под марками: Ladygra, Womenra, Femalegra. Активным компонентом таблеток также является силденафила цитрат, эквивалентный 50 мг или 100 мг силденафила.

Применяется для повышения сексуальной активности и чувствительности во время половой близости. Таблетки по 50 мг принимают за один час до планируемого полового акта. С учетом эффективности доза увеличивается (100 мг на прием) или снижается (25 мг). При этом максимальная доза — 100 мг.

Возможны побочные реакции при приеме препарата: головная боль, головокружение, тошнота, заложенность носа, светобоязнь, нарушение четкости зрения.

Необходимо учитывать, что препарат оказывает негативное воздействие на миому матки. В связи с чем, вопрос о его применении решает гинеколог.

Аналоги Силденафила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Виагра, Вигранде, Визарсин, Динамико. Аналоги имеют такой же состав: в пересчете на силденафил — 25,0 мг, 50,0 мг или 100,0 мг.

Отзывы о Силденафиле

Отзывы о Силденафиле свидетельствуют, о том, что применение препарата характеризуется высокой надежностью. Переносимость препарата в целом хорошая. Отмечается, что преходящие побочные реакции возникают при приеме дозы 100 мг.

У большинства пациентов, принимавших препарат, были незначительно выражены: покраснение лица, головная боль, диспепсия, заложенность носа, изменения цветоощущения. Очень редко они были причиной отказа от препарата.

Отмечается, что препарат эффективен при эректильной дисфункции, возникшей на фоне травм позвоночника и спинного мозга, после простатэктомии и при сахарном диабете.

Из недостатков препарата отмечается то, что его нельзя принимать с некоторыми лекарственными препаратами, например, органическими нитратами. Этот момент является важным, поскольку эректильная дисфункция нередко сочетается у мужчин с заболеваниями сердца.

Цена Силденафила, где купить

Купить Силденафил можно в аптеках Москвы и других городах России. Цена Силденафила в аптеках зависит от дозировки препарата. Стоимость таблеток по 50 мг колеблется от 251 руб. до 490 руб., таблеток по 100 мг от 412 руб. до 728 руб.

Источник: https://medside.ru/sildenafil

Силденафил

Силденафил — мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

  • Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
  • Клинические данные
  • Кардиологические исследования
Читайте также:  Как определить размер члена у парня или мужчины: способы узнать по руке и размеру ноги

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления — 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 — 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали.

Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электро-ретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо.

Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год.

В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо.

Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную иростатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ).

Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а ТCmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 час.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 — 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется.

При тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пыо) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Стах (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пыо) не изучалась.

Источник: https://ProTabletky.ru/sildenafil/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector