Визарсин 50 (100) мг: инструкция по применению, цена препарата, действие и аналоги таблеток

Препарат «Визарсин» (отзывы мужчин отмечают, что препарат действует эффективно, но может вызвать побочный эффект в виде покраснения лица) представляет собой лекарство, направленное на улучшение потенции. Положительным образом влияет на сексуальное возбуждение, повышает качество полового акта, делает его более длительным.ВИЗАРСИН 50 (100) мг: инструкция по применению, цена препарата, действие и аналоги таблеток

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство «Визарсин» (отзывы утверждают, что эффект после приема таблетки наступает через 20-40 минут) продается почти во всех аптеках. Производится в форме таблеток с дозировкой в 25, 50, 100 мг. В блистере может находиться от 1 до 4 таблеток. Действующее вещество препарата — силденафила цитрат.

Лекарственное средство должно храниться при температурном режиме, не превышающем 30 °С. В темном и прохладном месте, недоступном для детей. Срок его годности равен пяти годам. Произведен в Словении.

Фармакологическое действие

Лекарство «Визарсин» (отзывы мужчин отрицательные утверждают, что препарат не дает нужного эффекта и может вызвать сильную головную боль) предназначено для восстановления эректильной системы у мужчин. Обладает вазодилатирующим действием.

Препарат является сильнейшим селективным ингибитором фосфодиэстеразы 5-го типа, но, несмотря на это, его применение в терапии эректильной дисфункции является более безопасным, чем использование аналогичных медикаментов.

Действие «Визарсина» направлено на стимуляцию кровопритока в район полового органа. В результате такого влияния препарата запускаются механизмы, расслабляющие мышечную ткань пениса.

Подобное влияние способствует наполнению полового члена кровью, что, в свою очередь, дает эрекцию.

Лекарство не дает прямого воздействия на пещерное тело члена, а расслабление мускулатуры происходит из-за опосредованных механических процессов.

Расширение сосудов может происходить и в других областях человеческого организма, что в ряде случаев провоцирует появление негативных реакций после приема лекарства.

Силденафил провоцирует незначительное снижение артериального давления, которое носит временный характер. В среднем при приеме дозы в 100 мг снижение артериального давления происходит на 8,4 мм рт. ст.

Данный побочный эффект возникает из-за сосудорасширяющих качеств препарата.

Также разовое употребление лекарственного средства в дозировке 100 мг не оказывает существенного влияния на показатель ЭКГ у здоровых людей.

Силденафил не воздействует на сердечный выброс и не влияет на кровоток, который проходит сквозь стенозированные артерии.

Показания и противопоказания

ВИЗАРСИН 50 (100) мг: инструкция по применению, цена препарата, действие и аналоги таблеток

Средство «Визарсин» (отзывы мужчин отрицательные в некоторых случаях отмечают, что лекарство действует лучше, если есть естественное возбуждение, но при боязни полового акта, страхе перед сексом оно окажется просто бесполезным) предназначено для лечения эректильной дисфункции, в результате которой появляется неспособность достигнуть эрекции и её сохранить для качественного сексуального акта. Только при наличии сексуальной стимуляции дает результат «Визарсин».

Противопоказания к его применению следует обязательно учесть перед приемом таблеток. Так, не стоит употреблять лекарство при наличии особой чувствительности к действующему или второстепенным веществам препарата.

Нельзя принимать медикамент мужчинам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при других патологиях, при которых сексуальная активность строго противопоказана.

Запрещено употреблять лекарство больным с нарушением работы зрительного аппарата, вызванным ишемической нейропатией.

Противопоказанием к применению таблеток служат выраженные нарушения работы печени, артериальная гипотензия, перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда, инсульт.

Стоит отказаться от лечения данными таблетками, если присутствует врожденная дистрофия сетчатки. Не рекомендуется применять препарат лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста. «Визарсин» не предназначен для женщин.

Лекарственное средство «Визарсин»: инструкция по применению

ВИЗАРСИН 50 (100) мг: инструкция по применению, цена препарата, действие и аналоги таблеток

Данный препарат следует принимать перорально, запивая водой. Оптимальной дозой считается 50 мг/сутки. Таблетку нужно употреблять за час до запланированного полового акта. Опираясь на индивидуальные ощущения, дозировку можно как уменьшить до 25 мг/сутки, так и повысить до 100 мг/сутки.

Максимально допустимая дневная норма равна 100 мг/сутки. Лекарство следует употреблять не чаще одного раза в сутки.

Если препарат пьют одновременно с приемом пищи, то его действие наступает позже, чем при приеме таблеток натощак.

Для пожилых пациентов и лиц с почечной недостаточностью в легкой и средней стадии коррекция дозы не требуется. При наличии тяжелой почечной недостаточности норма употребления лекарства не должна превышать 25 мг/сутки.

При сбоях функций печени рекомендуемая доза для применения равна 25 мг/сутки препарата «Визарсин». Инструкция в любом случае перед применением медикамента должна быть тщательно изучена.

Побочные эффекты

ВИЗАРСИН 50 (100) мг: инструкция по применению, цена препарата, действие и аналоги таблеток

Таблетки «Визарсин» в ряде случаев могут вызвать негативные явления, которые выражаются в симптомах повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Достаточно часто у мужчин возникает головная боль, сонливость, головокружение, гипестезия. Во время употребления таблеток было замечено нарушение работы зрительного аппарата, в том числе сбои в цветовом восприятии мира. Часто пациенты отмечали покраснение кожного покрова лица, повышенное сердцебиение и тахикардию.

Ещё среди негативных реакций была выявлена заложенность носа, диспепсия. Нечасто возникала рвота, сухость ротовой полости, тошнота. Также проявлялась боль в грудной клетке, длительная эрекция, миалгия, сыпь на коже, приапизм. Может наблюдаться состояние общей слабости.

Передозировка

Таблетки «Визарсин» в случае неправильного их применения могут вызвать передозировку, которая проявляется болями в голове, приливом крови к кожному покрову лица, временной заложенностью носовых проходов, головокружением, нарушением функционирования зрительного аппарата, диспепсией.

При возникновении подобных реакций проводят симптоматическое лечение. Гемодиализ здесь не даст никакого результата.

Общие указания

ВИЗАРСИН 50 (100) мг: инструкция по применению, цена препарата, действие и аналоги таблеток

  • Препарат «Визарсин» для мужчин должен назначаться после обследования пациента и диагностики эректильной дисфункции, а также после выявления причин её возникновения.
  • При сердечно-сосудистых заболеваниях сексуальная активность представляет определенную угрозу для здоровья, поэтому перед назначением лекарства таким пациентам врач должен внимательно изучить их состояние.

Активный компонент — силденафил — вызывает сосудорасширяющее воздействие системного характера, которое может привести к незначительному снижению артериального давления. Доктор перед назначением таблеток должен оценить риск нежелательных последствий, которые могут возникнуть благодаря вазодилатирующим свойствам препарата.

У пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка наблюдается чрезмерная чувствительность к вазодилататорам. Осторожными при приеме данного препарата должны быть люди с синдромом системной множественной атрофии, а также с нарушением артериального давления.

  1. «Визарсин» способен повысить гипотензивное влияние нитратов.
  2. Лекарства, предназначенные для устранения сексуальной дисфункции, в том числе и содержащие силденафил, нужно осторожно принимать людям, имеющим деформацию полового члена, и больным с приапизмом.
  3. Сочетание «Визарсина» с другими лекарствами для устранения сексуальных дисфункций не рекомендуется в силу отсутствия научных исследований в данной сфере.

При приеме таблеток может возникнуть нарушение работы зрительного аппарата, а иногда выявляется прогрессирование ишемической оптической нейропатии. При возникновении любых побочных явлении прием препарата следует прекратить и для пересмотра назначения обратиться к врачу.

Комплексный прием силденафила с альфа-адреноблокаторами может спровоцировать возникновение симптоматической гипотензии у отдельно взятых лиц. Артериальная гипотензия здесь наблюдается по прошествии четырех часов после употребления препарата.

Чтобы свести к минимуму риск снижения артериального давления, следует сначала стабилизировать состояние организма приемом альфа-адреноблокаторов.

Таким больным «Визарсин» назначают в минимальной дозе — 25 мг/сутки, которую при необходимости можно увеличить.

Грейпфрутовый сок, а также ингибитор CYP3A4, который относится к слабым, увеличивает в умеренных дозах концентрацию силденафила.

Нет испытаний лекарственного средства у больных с пептическими язвами и кровотечением. Здесь таблетки употребляют после учета соотношения риска и пользы.

В составе препарата «Визарсин» присутствует лактоза, что вынуждает соблюдать осторожность при приеме лекарства лицам с непереносимостью лактозы и недостаточностью лактазы, а также больным с диагнозом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Лекарственное средство не стоит употреблять одновременно с жирной пищей, но допускается прием препарата «Визарсин» с алкоголем.

Медикамент не воздействует на способность управления транспортом, а также на быстроту реакций. В некоторых случаях из-за нарушения зрения работа с некоторыми механизмами становится невозможной. Данная проблема устраняется заменой лекарства или снижением дозировки.

Лекарство «Визарсин»: аналоги

ВИЗАРСИН 50 (100) мг: инструкция по применению, цена препарата, действие и аналоги таблеток

Если по каким-то причинам данный препарат не подошел, то можно предпочесть ему аналогичные средства, имеющие в составе силденафил. Существует много препаратов, способных заменить лекарство «Визарсин». Аналоги найти в аптеке нетрудно, вот самые популярные из них:

  • «Виагра» (стоимость одного драже в 25 мг — около 650 рублей);
  • «Виасан-ЛФ» (цена четырех таблеток по 50 мг — около 450 рублей);
  • «Эрексезил» (одна таблетка 50 мг стоит в районе 300 рублей);
  • «Таксиер» (цена четырех таблеток дозировкой 100 мг равна 1000 руб.);
  • «Торнетис» (цена одной таблетки в 100 мг — 650 рублей);
  • «Олмакс Стронг» (стоимость двух драже по 50 мг равна 800 руб.);
  • «Динамико» (одна пилюля в 50 мг стоит около 400 рублей);
  • «Максигра» (цена одной таблетки 50 мг — 300 рублей);
  • «Силденафил» (стоимость четырех пилюль 50 мг — 300 рублей);
  • «Ревацио» (90 таблеток стоят около 30 тысяч рублей).

Препаратов, способных заменить «Визарсин», множество, и альтернативу данному лекарству должен подбирать лечащий врач.

Читайте также:  Импотенция (эректильная дисфункция): признаки и лечение, причины, прогноз заболевания

Стоимость лекарственного средства

Можно приобрести почти в каждой аптеке препарат «Визарсин». Цена на него может незначительно колебаться в зависимости от торговой наценки в аптечной сети. Так, таблетка 25 мг стоит около 150 рублей, одно драже 50 мг — около 180 рублей.

На четыре таблетки (50 мг) препарата «Визарсин» цена колеблется в районе 600-700 рублей. Таблетку дозировкой в 100 мг можно купить за 230 рублей, а цена четырех драже в этой же дозировке равна 500-700 руб.

Данный препарат по своей ценовой категории является доступным для большинства мужчин.

Отзывы потребителей

ВИЗАРСИН 50 (100) мг: инструкция по применению, цена препарата, действие и аналоги таблеток

Препарат «Визарсин» отзывы имеет о себе самые разные. Одни хвалят препарат, говорят, что не представляют без него жизни. Пользуются им регулярно, и никаких побочных эффектов он не вызывает. Эти люди отмечают, что после приема таблетки «Визарсин» эффект наступает через двадцать минут (дозировка — 50 мг), а после употребления драже в 25 мг — спустя 40 минут. Сексуальный акт становится более продолжительным, увеличивается количество подходов. Наблюдается крепкая эрекция, которой хватает на два дня.

Многие довольны ценой препарата и тем, что его можно сочетать с алкоголем.Есть о препарате «Визарсин» отзывы и отрицательные. Эти лица отмечают низкую эффективность лекарства. Они говорят, что после приема таблетки никакого чуда не случилось, эрекция так и не наступила.

Есть люди, которые отметили боли в голове и области живота после употребления препарата. У многих краснело лицо и наблюдалась тяжесть в районе сердца. Также некоторые лица говорили о длительной эрекции, при который организм мужчин на протяжении двух дней реагировал на любую женщину.

Эта проблема была устранена более тщательным подбором дозы.

Есть мужчины, на которых препарат после нескольких приемов перестал совсем действовать, и пришлось его заменить. Некоторые люди отмечают, что лучше употреблять «Визарсин Ку-таб». Он в одно мгновение растворяется под языком, и его удобно брать с собой на различные тусовки, ведь такое драже можно принять незаметно для своей спутницы.

Многие потребители отмечают, что не стоит увлекаться приемом подобного средства, достаточно раз в 2-3 месяца для остроты ощущений. Остальное время лучше посвятить своему здоровью, и тогда никаких проблем в интимной сфере не будет.

Препарат «Визарсин» вызвал очень много противоречивых мнений, для одних он оказался находкой и внес оживление в интимную жизнь, другие от его употребления не увидели ничего хорошего и были вынуждены пересмотреть свое лечение.

Источник: https://www.syl.ru/article/282487/new_tabletki-vizarsin-otzyivyi-instruktsiya-po-primeneniyu-protivopokazaniya-analogi

Визарсин Ку-Таб — стимулятор эрекции для мужчин с бессилием

Варианты лечения импотенции у мужчин многообразны. Все они подразделяются на хирургические и медикаментозные методы.

Конечно, предпочтительнее вторая стратегия, ведь при любой, даже безопасной операции существует риск осложнений и конечного исхода.

Визарсин Ку-Таб – из представителей группы лекарств для борьбы с проявлениями эректильной дисфункции является. Производители рекомендуют использовать его на всех стадиях проблем с потенцией.

Состав

В составе главным действующим веществом значится силденафил – ингибитор фермента фосфодиэстеразы 5 в дозе 50 или 100 мг. Он за счет дополнительного выделения главного, в организме человека, фактора расслабления артерий – NO, расширяет гладкую мускулатуру сосудов полового челна. Усиленный прилив крови вызывает эрекцию.

ВИЗАРСИН 50 (100) мг: инструкция по применению, цена препарата, действие и аналоги таблеток

Дополнительными ингредиентами являются:

  • мятный ароматизатор;
  • магниевая соль стеариновой кислоты;
  • кросповидон типа А, который необходим для улучшения высвобождения активного ингредиента. Именно благодаря этому компоненту Визарсин Ку-Таб может растворяться в слюне при рассасывании в ротовой полости.

Сладковатый привкус средству придают маннитол и аспартам, которые используются в качестве сахарозаменителей для больных диабетом 2 типа.

Форма выпуска

Препарат выпускается в бумажных упаковках, в которых располагается 1, 4 или 12 округлых слегка выпуклых таблеток по 50 или 100 мг. Обычно они чистого белого цвета, но могут встречаться темные вкрапления, имеют приятный мятный аромат. Инструкция по применению и правильному извлечению хрупкого медикамента из ложемента изображена на обороте картонной коробки.

Показания

Основным показанием для использования препарата является расстройство эректильной функции. Визарсин Ку-Таб усиливает уверенность мужчины в своих силах, не только за счет уменьшения времени наступления эрекции, но и потому что увеличивает длительность сексуального контакта, а также улучшает ощущения от оргазма.

Иногда полностью здоровые мужчины используют средство чтобы «добавить огня» в любовные взаимоотношения. Но не стоит увлекаться, все-таки это лекарство, оно имеет ряд побочных последствий и влияет на физиологические функции. Поэтому без медицинской необходимости не следует использовать таблетки чаще, чем 1 раз в полгода.

За счет того, что фермент ФДЭ 5 находится не только в пещеристом теле пениса, но и в артериях легких, средство применяют в составе комплексной терапии легочной гипертензии (чрезмерное повышение давления в легочном стволе – более 25 мм рт. ст.).

Как принимать Визарсин Ку-Таб?

Для борьбы с импотенцией единоразовая дозировка составляет 50 мг, опираясь на свои индивидуальные особенности ее можно уменьшить до 25 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг. Принимать средство рекомендуется не чаще 1 раза в день.

ВИЗАРСИН 50 (100) мг: инструкция по применению, цена препарата, действие и аналоги таблеток

Средство очень просто в применении: одну таблетку следует положить на язык за 40-50 минут до предполагаемого контакта, и она самостоятельно растворится в ротовой полости в течение минуты. Даже не надо запивать водой или глотать!!!

При легочной гипертензии длительность курса и необходимые дозировки назначает лечащий врач, примерная схема предполагает: трехразовое употребление 25 мг препарата с временным промежутком между приемами 8 часов, независимо от режима питания.

Сколько времени действует?

Визарсин Ку-Таб имеет непродолжительную длительность воздействия (около 4 часов), благодаря этому свойству не возникает неприятных ощущений в виде длительной и болезненной эрекции – приапизма, а также других неловких ситуаций. Данного времени вполне достаточно для полноценной половой активности.

Противопоказания и побочные эффекты

Принимая описываемый медикамент в средней дозировке, побочные эффекты будут минимальными. Наиболее частыми реакциями являются:

  • незначительная головная боль;
  • сонливость;
  • головокружения;
  • нарушения чувствительности.

Со стороны органов чувств очень часто возникают переходящие расстройства различения синего и зеленого цветов (ахроматопсия). Явление наблюдается вследствие того, что данное средство угнетает не только фермент ФДЭ 5, но и частично фосфодиэстеразу 6, которая располагается в сетчатке глаза. Иногда наблюдается учащенное сердцебиение и заложенность носовой полости.

Основными противопоказаниями считаются: употребление донаторов окиси азота, потенцируется релаксирующий эффект на артерии; нарушения сердечного ритма и другими заболеваниями сердца. Не рекомендовано использовать таблетки мужчинам с анатомическими особенностями строения полового члена (например, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).

Исследования, проведенные для изучения взаимодействия Визарсина и свертывающих факторов крови, показали: данный препарат активизирует противосвертывающую систему, поэтому его не рекомендуется принимать его лицам с кровотечениями и во время фазы острых клинических проявлений язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.

Совместимость с алкоголем Визарсин Ку-Таб

Категорического запрета на употребление алкоголя во время приема Визарсин Ку-Таб нет. Но их совместимость может увеличить риск побочных явлений и оказать отрицательное влияние на компоненты сердечно-сосудистой системы.

Не рекомендуется запивать указанный препарат алкоголем, так как возникает риск усугубления течения гастрита и язвенной болезни. Этиловый спирт продлевает срок начала действия основного вещества и уменьшает показатели эффективности.

Цена и где купить препарат?

Средство может назначить только лечащий доктор, купить его без рецепта в аптеках города сложно.

Для жителей регионарных центров можно заказать лекарство с помощью любого сервиса (например, Здрав-Сити, Санкт-Петербург) и его доставят в ближайший аптечный пункт по цене всего коло 600 рублей за упаковку с четырьмя таблетками дозировкой 50 мг. Но за доставку приходится переплачивать, соответственно, можно купить Визарсин Ку-Таб 50 мг №4 дешевле в обычных аптеках. В целом, стоимость зависит от дозы действующего вещества и количества таблеток.

В чем отличие между визарсин и визарсин ку-таб — что лучше?

Так как действующее вещество одинаковое в обоих препаратах, главное отличие состоит в способе применения.

Визарсин обязательно надо проглотить и запить небольшим количеством воды, тогда как Визарсин Ку-Таб намного проще в эксплуатации. Достаточно рассосать таблетку и все, эффект будет заметен менее чем через час.

Разница в стоимости медикаментов незначительна и составляет менее 100 рублей за идентичную упаковку (4 шт. по 50 мг).

Мнение врачей

Визарсин Ку-Таб – медикамент для профилактики и лечения импотенции на любой стадии ее развития.

Часто именно его прописывают мужчинам, которые не в состоянии добиться длительной эрекции и поддержать пенис в нужном состоянии для полноценного сексуального контакта.

Читайте также:  Метилурациловые свечи при простатите - метилурацил от воспаления простаты и его эффективность

Нередко, врачи рекомендуют средство для профилактики эректильной дисфункции или в качестве компонента комплексной терапии при других нарушениях мочеполовой системы.

ВИЗАРСИН 50 (100) мг: инструкция по применению, цена препарата, действие и аналоги таблеток

Многие урологи отмечают высокую эффективность препарата и его удобную форму применения. Большинство пациентов смущаются проблем с потенцией, поэтому у них возникают трудности с приемом лекарств по требованию.

Ведь если ты съедаешь голубенькую таблетку (Виагра) и запиваешь ее, это наталкивает партнершу на мысль о твоем мужском бессилии.

Тогда как Визарсин Ку-Таб можно просто положить в рот, как конфету, а приятный мятный запах только подтвердит это сравнение.

Николай Мирошниченко, уролог, Волгоград:

«Я пришел к выводу, что у большинства мужчин среднего возраста периодические расстройства потенции связанны с хронической усталостью и стрессами. Для борьбы с этими психологическими нарушениями я советую умеренную двигательную активность, отдых, а для уверенности всегда можно подстраховаться Визарсином Ку-Таб».

Аналоги

Перед заменой лекарства на аналоги необходима консультация со специалистом, так как даже медикаменты с одинаковой дозировкой могут отличаться степенью очистки, брендом, составом дополнительных компонентов и соответственно эффективностью терапевтического действия и спектром побочных эффектов. Возможно использование препаратов:

  • Силденафил СЗ;
  • Виагра;
  • Максигра;
  • Динамико.

Отзывы мужчин

Женя, 33 года, Москва:

«К сожалению, у меня есть странная особенность организма: после того как выпью любой алкогольный напиток, даже небольшое количество, потенции не видать… И эта проблема очень мешает моей сексуальной жизни.

Очень неудобно перед девушкой получается… Проконсультировался со знакомым урологом, и он мне посоветовал купить Визарсин Ку-Таб, ведь его можно совмещать с небольшим количеством некрепкого алкоголя.

И знаете, мне теперь намного проще живется».

Василий, 47 лет, Кемерово:

«Моя супруга против стимуляторов эрекции, считает, что необходимо сразу же идти в больницу. После нескольких раз она заметила синенькие пилюли и забила тревогу. Ну а я что, просто перешел на Визарсин Q таб.

По эффективности он хуже, зато внешне вообще не придерешься: серенькая упаковка с незнакомым названием и белыми маленькими таблеточками.

Да и экономия просто колоссальная, дешевле Виагры в 4 раза! В сочетании со спреем М-16, который вообще копейки стоит – помогает лучше некуда».

Аркадий, 56 лет, Таганрог:

«Первые признаки импотенции начали проявляться еще в 50 лет, с тех пор подстраховываюсь Визарсином. Лечащий врач кроме этого посоветовал поменять образ жизни, увеличить физические нагрузки, правильно питаться.

С тех пор сбросил 25 кг и осечек стало в десятки раз меньше, ну а когда все-таки случаются, я пью препарат и чувствую себя «альфа-самцом»! А что, надежно: принял и уверен в результате».

Источник: https://MalePotency.ru/vizarsin-ku-tab.html

Визарсин

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Силденафил является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.

Физиологический процесс, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле под действием сексуальной стимуляции.

NO активирует фермент гуанилатциклазу и повышает содержание цГМФ, которая расслабляет гладкомышечные клетки кавернозного тела и способствует увеличению притока крови. Силденафил оказывает периферическое воздействие на эрекцию.

Не обладает прямым расслабляющим действием на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает релаксирующее действие NO.

При активации связи NO/цГМФ, которое происходит под действием сексуальных стимулов, подавление ФДЭ5 силденафилом приводит к повышению цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.

Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз.

Он в 10 раз менее эффективен в отношении ФДЭ6, которая принимает участие в фотопередаче в сетчатке.

В максимальных рекомендуемых дозах он в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ1, в 700 раз — в отношении ФДЭ2, ФДЭ3, ФДЭ4, ФДЭ7, ФДЭ8, ФДЭ9, ФДЭ10 и ФДЭ11.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 примерно в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭЗ, цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца. Силденафил вызывает небольшое транзиторное снижение АД, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений.

Среднее максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила внутрь в дозе 100 мг составляет 8.4 мм рт.ст. Соответствующее изменение диастолического АД составляет 5.5 мм рт.ст. Это снижение АД обусловлено сосудорасширяющими свойствами силденафила, возможно, связанного с повышением уровня цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов.

Однократное применение силденафила внутрь в дозе до 100 мг не сопровождалось клинически значимыми изменениями на ЭКГ у здоровых добровольцев.

  • Силденафил не оказывает влияния на сердечный выброс и не изменяет кровоток через стенозированные артерии.
  • Фармакокинетика
  • Всасывание

Силденафил быстро всасывается. Cmax в плазме крови при приеме внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (30-120 мин). Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (25-63%). После приема внутрь AUC и Сmах силденафила увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне рекомендованных доз (25-100 мг).

При приеме силденафила с жирной пищей снижается скорость его всасывания, Tmax увеличивается в среднем на 60 мин, Сmах снижается в среднем на 29%.

Распределение

Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит) на 96% связывается с белками плазмы крови, средняя концентрация в плазме крови свободной фракции силденафила составляет 18 нг/мл (38 нМ).

У здоровых добровольцев менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после однократного приема силденафила в дозе 100 мг.

Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила.

Этот метаболит обладает профилем селективности к фосфодиэстеразам, аналогичным профилю силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% от активности основного вещества. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% концентрации силденафила.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, конечный Т1/2 — 3-5 ч. Конечный Т1/2 метаболита составляет около 4 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У здоровых пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила и его активного N-десметил-метаболита в плазме крови примерно на 90% выше, чем у молодых (18-45 лет). Из-за различий в связывании с белками плазмы крови, обусловленных возрастом, соответствующее повышение концентрации силденафила в плазме крови составляет 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменялась. Среднее значение AUC и Сmах N-десметильного метаболита увеличивались на 126% и 73% соответственно, по сравнению со здоровыми пациентами такого же возраста.

Вследствие высокой индивидуальной вариабельности эти различия не достигли статистической значимости.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Сmах (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Сmах (47%) по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

  1. Показания
  2. — лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
  3. Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.
  4. Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. При применении препарата Визарсин® с пищей действие препарата может развиться позже, чем при применении его натощак.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг/сут, принимается примерно за 1 ч до предполагаемой сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости дозу препарата Визарсин® можно увеличить до 100 мг/сут или снизить до 25 мг/сут.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут. Максимальная рекомендуемая частота применения препарата составляет 1 раз/сут.

  • Коррекция дозы препарата Визарсин® у пациентов пожилого возраста не требуется.
  • При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата Визарсин® следует снизить до 25 мг/сут.
  • У пациентов с нарушениями функции печени (например, цирроз печени) доза составляет 25 мг/сут.
  • Побочное действие
  • Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до
Читайте также:  Простатит и алкоголь: можно ли употреблять пиво, вино и водку при воспалении простаты?

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/vizarsin

ВИЗАРСИН

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «100» на одной стороне.

1 таб.
силденафила цитрат 140.48 мг,
 что соответствует содержанию силденафила 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH101) — 147.52 мг, кальция дигидрофосфат — 204 мг, кроскармеллоза натрия — 24 мг, гипромеллоза — 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH102) — 60 мг, магния стеарат — 6 мг.

Состав оболочки: опадрай II 31К58875 белый — 20 мг (гипромеллоза — 28%, лактозы моногидрат — 40%, титана диоксид — 24%, триацетин — 8%).

1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань.

При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro.

Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза — в 10 раз; ФДЭ1 — в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин.

При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы.

Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила.

Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Показания

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Легочная гипертензия.

Противопоказания

Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу.

Дозировка

Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг.

С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения — 1 раз/сут.

Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозу снижают до 20 мг 2 раза/сут.

  • Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.
  • Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.
  • Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.
  • Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.
  • Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.
  • Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях — приапизм.

Лекарственное взаимодействие

  1. При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.
  2. При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.
  3. Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови
  4. При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.
  5. Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Особые указания

  • Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
  • С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
  • Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.
  • С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.
  • Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  • Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Применение в детском возрасте

Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек доза составляет 25 мг.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени доза составляет 25 мг.

Применение в пожилом возрасте

Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет доза составляет 25 мг.

Источник: https://health.mail.ru/drug/vizarsin/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector